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| Kinetik-Glossar |
(pharma-kritik Jahrgang 18, Nr.22)
Diese Nummer wurde am 18. August 1997 redaktionell abgeschlossen.
Bei mehreren Begriffen finden sich Hinweise auf frühere pharma-kritik-Texte zur Pharmakokinetik. Es handelt sich um die folgenden Texte:
Absorption siehe Resorption
ADME
Englisch: Absorption - Distribution - Metabolism - Excretion
ADME ist eine beliebte Kurzbezeichnung, mit der in Kinetiktexten die vier wichtigsten kinetischen Vorgänge überschrieben werden.
Area Under the Curve (AUC)
siehe Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve
Ausscheidung
siehe Exkretion
Biliäre Exkretion
Synonym: Ausscheidung mit der Galle
Englisch: biliary excretion
Die biliäre Exkretion ist eine der möglichen Exkretionsarten von unveränderten Medikamenten oder von Metaboliten. Siehe auch: Entero-hepatischer Kreislauf.
Bioäquivalenz
Englisch: bioequivalence
Wenn zwei Präparate der gleichen Wirksubstanz (Standard- und Testpräparat) miteinander verglichen werden, spricht man von Bioäquivalenz, wenn das Testpräparat ungefähr die gleiche Spitzenkonzentration zur gleichen Zeit wie das Standardpräparat erreicht und wenn für die beiden Präparate die Flächen unter der Konzentrations-Zeit-Kurve identisch sind.
Biotransformation
Synonyme: Metabolismus, Metabolisierung, Stoffwechsel
Englisch: biotransformation, metabolism
Unter Biotransformation ist die durch Enzyme katalysierte chemische Umwandlung von Arzneimitteln oder anderen Xenobiotika in eine andere Molekülart zu verstehen. Heute empfehlen viele Fachleute, statt «Metabolismus» bei Arzneimitteln den Begriff «Biotransformation» einzusetzen und den Ausdruck «Metabolismus» für Stoffwechselvorgänge zu reservieren, die mit der Ernährung zu tun haben.
Die Leber ist das zentrale Organ für die Biotransformation von Arzneimitteln. Man unterscheidet zwei Phasen: in der Phase I finden Veränderungen (Oxidation, Reduktion, Hydrolyse) statt, die funktionelle Gruppen am Arzneimittelmolekül freilegen. Diese Biotransformations-Produkte - Metaboliten - sind meistens weniger aktiv oder ganz inaktiv, können aber auch aktiver als die Ausgangssubstanz sein. In der Phase II werden Konjugate (z.B. mit Glukuronsäure) gebildet, die in der Regel inaktiv sind und gut ausgeschieden werden können.
Bioverfügbarkeit
Synonyme: Biologische Verfügbarkeit, systemische Verfügbarkeit
Englisch: bioavailability
Die Bioverfügbarkeit entspricht dem Prozentsatz einer extravaskulär (z.B. oral) verabreichten Dosis, der den Systemkreislauf erreicht. Die Bestimmung dieser Grösse erfolgt (soweit möglich) durch den Vergleich mit der gleichen, aber intravenös verabreichten Dosis. Verglichen wird die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve. Werden zwei nicht intravenös verabreichte Präparate (Standard und Test) miteinander verglichen, so bestimmt man die relative Bioverfügbarkeit des Testpräparates. Siehe auch: Kinetik I.
Blut-Hirn-Schranke
Englisch: blood-brain barrier
Nicht alle Medikamente gelangen in den zerebrospinalen Liquorraum. Ionisierungsgrad und Lipidlöslichkeit des Moleküls spielen dabei eine wichtige Rolle. Die Blut-Hirn-Schranke ist aber nicht unüberwindlich. Bei Überdosierung und entzündlichen Veränderungen der Meningen können auch Medikamente in den Liquor penetrieren, die dies normalerweise nicht tun.
Clearance
Die Clearance wird durch das Blutvolumen definiert, das pro Zeiteinheit von der untersuchten Substanz «gereinigt» wird. Die Clearance informiert darüber, wie effizient ein Arzneimittel eliminiert wird. Siehe auch: Elimination. Einzelheiten siehe: Kinetik II.
Distribution
siehe Verteilung
Dosis-Wirkungsbeziehung
Englisch: dose effect relation
Die Dosisabhängigkeit ist ein charakteristisches Merkmal der meisten Arzneimittel - d.h. je grösser die Dosis, desto stärker ist die Wirkung. Wird nur ein Arzneimittel und eine Wirkung untersucht, so weist die Dosis-Wirkungs-Kurve folgende Merkmale auf: sie verläuft kontinuierlich (ohne Lücken), monoton (immer in die gleiche Richtung, positiv oder negativ) und als Asymptote zu einem maximalen Wert. Einzelheiten siehe Kinetik IV.
Eiweissbindung
Synonyme: Proteinbindung, Plasmaproteinbindung
Englisch: protein binding
Viele Arzneimittel werden im Blut an Plasmaproteine gebunden. Saure Moleküle werden vorwiegend an Albumine gebunden, basische Verbindungen eher an saure a1-Glykoproteine oder Lipoproteine. Verschiedene Medikamente können an Proteinbindungsstellen miteinander in Kompetition treten; das Medikament, das stärker gebunden wird, verdrängt das weniger stark gebundene aus der Bindung. Eine solche Interaktion hat komplexe Folgen: Da eine vorübergehende Zunahme der freien Arzneimittel-Fraktion meistens zu vermehrter Elimination führt, ergibt sich aus der beschriebenen Interaktion nicht notwendigerweise eine verstärkte Wirkung.
Elimination
Synonyme (ungenau): Ausscheidung, Inaktivierung
Englisch: elimination
Unter dem Begriff «Elimination» werden Mechanismen zusammengefasst, die zum Verschwinden aller aktiven Formen eines Arzneimittels (Muttersubstanz + allfällige aktive Metaboliten) aus dem Körper führen. So definiert umfasst der Begriff alle wichtigen Eliminationsformen (hepatische Metabolisierung, biliäre Exkretion, renale Exkretion und Elimination über andere Wege). Arzneimittel, die hepatisch eliminiert werden, werden normalerweise in inaktiver Form via Galle und Stuhl oder mit dem Urin aus dem Körper ausgeschieden.
Entero-hepatischer Kreislauf
Englisch: entero-hepatic recirculation
Viele Medikamente, die (vorwiegend in Form von Konjugaten) biliär ausgeschieden werden, werden im Darm dekonjugiert und erneut resorbiert, durchlaufen eventuell mehrfach den Leberkreislauf und werden schliesslich mit dem Urin ausgeschieden.
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Letzte Änderung: 1.9.97
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